АЛКОИДЫ И ДРУГИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА РАСТИТЕЛЬНОГО ПРОИСХОЖДЕНИЯ, ОКАЗЫВАЮЩИЕ ПРОТИВООПУХОЛЕВОЕ ДЕЙСТВИЕ ВИНКРИСТИН (Vincristinum)

Синонимы: Онковин.

Алкалоид, полученный из растения барвинок розовый (Vincarosea. Linn).

Фармакологическое действие. Противоопухолевое средство.

Показания к применению. В комплексной терапии острого лейкоза (злокачественной опухоли крови, возникающей из бластных клеток /клеток костного мозга, из которых образуются лейкоциты, лимфоциты, эритроциты и т. д./ и характеризующейся появлением в кровеносном русле этих незрелых клеток); при лимфосаркоме (злокачественной опухоли, возникающей из незрелых лимфо-идных клеток); саркоме Юинга (злокачественной опухоли костной ткани).

Способ применения и дозы. Винкристин вводят внутривенно с недельными интервалами. Дозировку препарата следует подбирать строго индивидуально. Назначают взрослым 0,4-1,4 мг/м² поверхности тела в неделю, детям - 2 мг/м² поверхности тела в неделю. Внутриплеврально (в полость между легочными облочками) вводят 1 мг препарата, предварительно растворенного в 10 мл физиологического.

Следует избегать попадения препарата в глаза и в окружающие ткани из-за сильного раздражающего действия, при попадании на кожу вызывает некроз (омертвление тканей).

Побочное действие. Выпадение волос, запор, бессонница, парестезии (чувство онемения в конечностях), атаксия (нарушение движение), мышечная слабость, потеря в весе, повышение температуры тела, лейкопения (пониженное содержание лейкоцитов в крови), реже - полиурия (обильное мочеиспускание), дизурия (расстройства мочеиспускания), язвенные стоматиты (воспаление слизистой оболочки полости рта), тошнота, рвота, потеря аппетита. Нейротоксичность (повреждающее воздействие на центральную нервную систему) раствора. Пожилые больные и люди с невралгическими заболеваниями в анамнезе (бывшим ранее) могут быть более чувствительными к нейротоксическому действию (повреждающему воздействию на центральную нервную систему) винкристина. При одновременном применении с другими нейротоксичными препаратами, при проведении лучевой терапии на область спинного мозга возможно усиление нейротоксического действия винкристина.

Частота побочных эффектов препарата связана с сумарной дозой и длительностью терапии.

Противовпоказания. Раствор винкристина сульфата несовместим в одном объеме в раствором фуросемида (из-за образования осадка).

Форма выпуска. В ампулах по 0,5 мг с приложением растворителя в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. В прохладном, зашишенном от света месте.

ВИНОРЕЛЬБИН (Vinorelbin)

Синонимы: вельбин.

Фармакологическое действие. Противоопухолевый препарат. Оказывает цитостатическое (подавляющее деление клеток) действие, связанное с ингибированием (подавлением) полимеризации тубулина в процессе клеточного митоза (деления). Винорельбин блокирует митоз (деление клеток) в фазе G2+-M и вызывает разрушение ячеек в интерфазе или при последующем митозе. Препарат действует преимущественно на митотические микротрубочки; при применении высоких доз оказывает влияние и на аксональные микротрубочки (элементы ядра клетки).

Показания к применению. Рак легкого (кроме мелкоклеточного).

Способ применения и дозы. Винорельбин вводят только внутривенно. Перед инъекцией препарата следует убедиться в том, что игла находиться в просвете вены. При случайном попадании препарата в окружающие ткани возникает боль в месте введения, возможен некроз (омертвение) тканей. В этом случае следует прекратить введение препарата в данную вену, а оставшуюся дозу ввести в другую вену. В случае монотерапии (лечения одним препаратом - винорельбином) обычная доза препарата составляет 0,025-0,030 r/м² поверхности тела один раз в неделю. Препарат разводят в изотоническом растворе натрия хлорида (например, в 125 мл) и вводят внутривенно в течения 15-20 мин. После введения препарата вену следует тщательно промыть изотоническим раствором натрия хлорида. В случае проведения полихимиотерапии (лечения комбинацией препаратов) доза и частота введения винорельбина зависят от конкретной программы противоопухолевой терапии. Пациентам с нарушением функции печени дозу препарата следует уменьшить.

После дополнительного разведения препарата изотоническим раствором натрия или раствором глюкозы срок хранения составляет 24 ч (при комнатной температуре).

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у больных с нарушением функции почек и/или печени.

Лечение препаратом проводят под строгим контролем картины крови, определяя число лейкоцитов, гранулоци-тов и уровень гемоглобина перед каждой очередной инъекцией препарата. При развитии гранулоцитопении (уменьшении содержания гранулоцитов в крови - менее 2000 в 1 мм³) очередную инъекцию препарата откладывают до нормализации числа нейтрофилов и тщательно наблюдают за больным.

Следует избегать случайного попадания препарата в глаза. Если это произошло, глаз следует немедленно и тщательно промыть.

Побочное действие. Гранулоцитопения (уменьшение содержания гранулоцитов в крови), анемия (снижение содержания гемоглобина в крови). Возможно снижение (вплоть до полного угасания) остеосухожильных рефлексов (сокращений мышц в ответ на механическое раздражение сухожилий), редко - парестезии (чувство онемения); после длительного лечения пациенты могут жаловаться на утомляемость нижних конечностей; в отдельных случаях - парез (уменьшение силы и/или амплитуды движений) кишечника; редко - паралитическая (связанная с отсутствием произвольных движений из-за отсутствия нарушения нервной регуляции) непроходимость кишечника. Тошнота, реже рвота; вследствие действия препарата на вегетативную нервную систему - запор. Может быть затруднение дыхания, бронхоспазм (резкое сужение просвета бронхов).

Противопоказания. Беременность, кормление грудью, выраженные нарушения функции печени. Винорельбин не назначают вместе с рентгенотерапией, захватывающей область печени.

Форма выпуска. Раствор для инъекций во флаконах по 1,0 и 5,0 мл (1 мл содержит 0,01385 г винорельбина дитартрата).

Условия хранения. Список Б. В холодильнике при температуре +4 °С и защищают от действия света.

КОЛХАМИН (Colchaminum)

Синонимы: емеколцин, Омаин, Колцемид, Демеколсин.

Колхамин является одним из алкалоидов, выделенных из клубнелуковиц безвременника великолепного (Colchicum Speciosum Stev.), сем. лилейных (Liliaceae). Вторым алкалоидом, содержащимся в этих клубнелуковицах, является колхицин (Colchicinum).

Фармакологическое действие. Оба алкалоида обладают сходными фармакологическими свойствами, вместе с тем колхамин менее токсичен (в 7-8 раз). Оба препарата обладают антимитотической (препятствующей делению клеток) активностью, оказывают кариокластическое (препятствующее делению клеток) действие, влияют угнетающе на лейко- и лимфопоэз (процесс образования лейкоцитов и лимфоцитов).

Показания к применению. Применяют колхамин, особенно в комбинации с сарколизином, для лечения рака пищевода.

Способ применения и дозы. Колхамин назначают внутрь в виде таблеток по 6-10 мг (0,006-0,01 г) 2-3 раза в день, обшая курсовая доза - 50-100 мг. Такое применение колхамина требует тщательного врачебного наблюдения и гематологического контроля (контроля клеточного состава крови). При уровне лейкоцитов ниже 3><10⁹/л ^и тромбоцитов ниже 100х10⁹/л прием препарата прекращают до восстановления картины крови.

Побочное действие. При приеме колхамина могут появиться тошнота и рвота. В случае передозировки возможно сильное угнетение кроветворения. Меры предупреждения и лечения этих осложнений такие же, как при применении других цитостатических (препятствующих

росту клеток) препаратов. Возможны также понос и временная алопеция (полное или частичное выпадение волос). При появлении примеси крови в рвотных массах и дегтеобразного стула лечение прекращают и проводят гемостатическую (кровоостанлшшвающую) терапию. В процессе лечения периодически нужно проводить исследование кала на скрытую кровь.

Противопоказания. Применение колхамина (и его сочетаний с другими противоопухолевыми препаратами) при раке пищевода противопоказано при признаках намечающейся перфорации в бронхи (в данном случае - образования сквозного дефекта между между пищеводом и бронхом) и при наличии перфорации; при резко выраженном угнетении костномозгового кроветворения (уровень лейкоцитов ниже 4х10⁹/л, тромбоцитов ниже 100"10⁹/л), а также анемии (снижении содержания гемоглобина в крови).

Формы выпуска. Таблетки по 0,002 г (2 мг).

Условия хранения. Список А. В прохладном, защищенном от света, месте.

КОЛХАМИНОВАЯ МАЗЬ 0,5% (

Показания к применению. Применяют для лечения рака кожи (экзофитных /растущих наружно/ и эндофитных /прорастающих внутрь тела/ форм I и II стадий). Имеются данные о применении колхаминовой мази при лечении бородавок кожи вирусной этиологии (вызванных вирусом).

Способ применения и лозы. На поверхность опухоли и окружающую ткань на участок 0,5-1 см наносят шпателем 1,0-1,5 г мази, закрывают марлевой салфеткой и заклеивают лейкопластырем. Повязку меняют ежедневно; при каждой перевязке тщательно удаляют остатки мази от предыдущего смазывания и распадающуюся опухолевую ткань, производят туалет в окружности опухоли. Распад опухоли начинается обычно после 10-12 смазываний. Курс лечения продолжается 18-25 дней и лишь в некоторых случаях (при эндофитных формах) -до 30-35 дней. После прекращения нанесения мази накладывают в течение 10-12 дней асептическую (стерильную) повязку и производят тщательный туалет раны.

Применять мазь надо с осторожностью: не следует наносить более 1,5 г в один прием, систематически необходимо исследовать кровь и мочу.

При первых признаках токсического (вредного действия) мазь отменяют, назначают глюкозу, аскорбиновую кислоту, лейкоген или другие стимулятора лейкопоэза (процесса образования лейкоцитов), при необходимости переливают кровь.

Побочное действие. Колхамин проникает через кожу и слизистые оболочки и в больших дозах может вызвать лейкопению (пониженное содержание лейкоцитов в крови) и другие побочные явления, которые могут наблюдаться при применении препарата внутрь.

Противопоказания. Применение мази противопоказано при раке кожи III и IV стадии с метастазами (новыми опухолями, появившимися в других органах и тканях в результате переноса раковых клеток с кровью или лимфой из первичной опухоли). Не следует наносить колхаминовую мазь вблизи слизистых оболочек.

Форма выпуска. Мазь в банках оранжевого стекла по 25 г. Состав: колхамина - 0,5 г, тимола - 0,15 г, синтомицина - 0,05 г, эмульгатора - 26 г, спирта - 6 г, воды - 67,3 г (на 100 г мази).

Условия хранения. Список А. В прохладном, защищенном от света месте.

ПОДОФИЛЛИН (Podophyllinum)

Смесь природных соединений, получаемая из корневищ с корнями подофилла щитовидного (Podophyllum peltatum). Содержит подофиллотоксин (не менее 40%), альфа- и бета-пелтатины.

Фармакологическое действие. Обладает цитотоксической (повреждающей клетки) активностью и блокирует митозы на стадии метафазы (препятствует делению клеток). Подавляет пролиферативные (сопровождающиеся увеличением числа клеток) процессы в тканях и тормозят развитие папиллом (доброкачественных опухолей).

Показания к применению. Папилломатоз гортани (множественная доброкачественная опухоль гортани) у детей и взрослых; папилломы мочевого пузыря и небольшие, типичные папиллярные фиброэпителиомы (доброкачественные опухоли слизистой мочевого пузыря, выступающие над ее поверхностью, с образованием в ней узелков), локализирующиеся в любых отделах мочевого пузыря. Применяют для профилактики рецидивов (повторного появления симптомов заболевания) в сочетании с эндовезикальной и чрезпузырной электрокоагуляцией папиллом (электрическим прижиганием доброкачественных опухолей, расположенных в полости мочевого пузыря).

Способ применения и дозы.При папилломатозе у детей вначале удаляют папиллому хирургическим путем, а затем 1 раз в 2 дня смазывают участки слизистой оболочки на месте удаления 15% спиртовым раствором подофиллина. Курс лечения - 14-16 смазываний (детям до 1 года применять препарат с осторожностью). У взрослых смазывают 30% спиртовым раствором 10 раз, затем удаляют папилломы и вновь смазывают 20 раз. При отсутствии воспалительной реакции смазывают ежедневно, при наличии воспалительной реакции - 1 раз в 2-3 дня.

В мочевой пузырь вводят через катетер (тонкую полую трубку) 1%, 4%, 8% или 12% суспензию (взвесь) подофиллина в вазелиновом масле в количестве 100 мл на 30-40 мин или на 1-2 ч с недельным перерывом. Приготовление растворов и взвесей рекомендуется проводить в очках.

Побочное действие. При введении в мочевой пузырь возможны боль внизу живота, жжение в области мочевого пузыря, расстройство мочеиспускания (учащение и боль).

При лечении папилломатоза гортани могут наблюдаться тошнота, рвота и расстройство функций желудочно-кишечного тракта (понос и т. д.).

Форма выпуска. Порошок. '.

Условия хранения. Список А. В банках в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре. Спиртовые растворы - не более 3 дней, масляные взвеси - не более 15 дней.

РОЗЕВИН (Rosevinum)

Синонимы: Винбластин, Бластовин, Экзал, Перибластин, Велбан, Винкалейкобластин, Велба.

Алкалоид, содержащийся в растении барвинок розовый (Vinca rosea L.), а также в растении катарантус розовый (Catharanthus roseus L.).

Фармакологическое действие. Розевин является цитостатическим (препятствующим росту клеток) веществом, обладающим противоопухолевой активностью.

Механизм противоопухолевого действия объясняют способностью препарата блокировать митоз клеток на стадии метафазы (препятствовать делению клеток). Розевин действует угнетающе на лейкопоэз (процесс образования лейкоцитов) и тромбоцитопоэз (процесс образования тромбоцитов), существенно не влияет на эритропоэз (процесс образования эритроцитов).

Показания к применению. Применяют розевин при лимфогранулематозе (раке лимфатической системы, при котором в лимфатических узлах и внутренних органах образуются плотные образования, состоящие из быстро растущих клеток); гематосаркомах (злокачественных опухолях костного мозга); миеломной болезни (костномозгрвой опухоли, состоящей из клеток лимфоидной ткани различной степени зрелости); хориокаршшоме (раке.

возникшем из клеток наружного слоя зародыша /трофобластов/).

Способ применения и дозы. Вводят препарат внутривенно один раз в неделю. Перед употреблением растворяют содержимое флакона (5 мг) в 5 мл изотонического раствора натрия хлорида. Начальная доза составляет 0,025 мг/кг, затем дозу постепенно повышают (следя за количеством лейкоцитов и тромбоцитов в крови) до 0,15-0,3 мг/кг. Курсовая доза - 100-200 мг. При отсутствии эффекта применение препарата прекращают при общей дозе 50 мг. Если наблюдается терапевтический эффект, проводят длительную поддерживающую терапию, подбирая дозу, которая при регулярном применении не уменьшает уровень лейкоцитов в крови ниже Зх10⁹/л. Препарат вводят 1 раз в 2-4 нед. В случае ухудшения состояния больного уменьшают интервалы между введениями. Розевин широко используется в комплексной химиотерапии опухолей в сочетании с другими противоопухолевыми препаратами.

Лечение проводят под систематическим контролем картины крови; анализы проводят 1 раз в 3 дня. При уменьшении числа лейкоцитов до 3"10⁹/л и тромбоцитов до 100х10⁹/л применение препарата прекращают. При необходимости назначают переливание крови или ее форменных элементов, антибиотики.

Побочное действие. При применении препарата возможны общая слабость, потеря аппетита, тошнота, рвота, боль в животе, парестезии (чувство онемения в конечностях), альбуминурия (белок в моче), желтуха (пожелтение кожных покровов и слизистых оболочек глазных яблок), стоматит (воспаление слизистой оболочки полости рта), крапивница, депрессия (состояние подавленности), алопеция (полное или частичное выпадение волос), флебиты (воспаление вен).

Противопоказания. Препарат противопоказан при угнетении кроветворной системы, острых желудочно-кишечных заболеваниях и язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, в терминальной стадии болезни (при состоянии организма, предшествующем смерти).

Следует остерегаться попадания раствора под кожу из-за сильного раздражения тканей.

Форма выпуска. В лиофилизированном виде (в виде лекарственной формы, обезвоженной путем замораживания в вакууме) в ампулах и флаконах по 0,005 г (5 мг). .

Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте при температуре не выше +10 °С.

ТЕНИПОЗИД (Teniposide)

Синонимы: Вумон.

Фармакологическое действие. Противоопухолевое средство. Обладает цитостатическим (подавляющим деление клеток) действием. Ингибирует (подавляет) вступление клеток в митоз (стадию деления). Препятствует инкорпорации (внедрению) тимидина (структурного элемента ДНК - дезоксирибонуклеиновой кислоты, содержащейся в основном в ядре клетки и являющейся носителем генной'информации) в S фазе (фазе деления клеток), угнетает клеточное дыхание.

Показания к применению. Лимфогранулематоз (злокачественное заболевание лимфоидной ткани), ретикуло-саркома (форма злокачественной опухоли, возникающей из рыхлой быстрорастущей соединительной ткани), острый лейкоз (злокачественная опухоль, возникающая из кроветворных клеток и поражающая костный мозг /рак крови/) у детей и взрослых, рак мочевого пузыря, нсй-робластома (опухоль, развивающаяся из клеток нервной системы), опухоль мозга.

Способ применения и дозы. Взрослым - 40-80 мг/м² поверхности тела ежедневно в течение 5 дней с 10-14-дневным перерывом; 60 мг/м² поверхности тела ежедневно в течение 6 дней, с 3-недельным перерывом; 100 мг/м² поверхности тела в течение 3 дней с 3-недельным перерывом. При терапии опухоли мозга - 100-130 мг/м² поверхности тела 1 раз в неделю в течение 6-8 недель. Детям -130-180 мг/м² поверхности тела 1 раз в неделю, или 100 мг/м² поверхности тела 2 раза в неделю в течение 4-х недель, или 1-15 мг/кг массы тела 2 раза в неделю или 100-130 мг/м² поверхности тела каждые 2 недели. Тенипозид вводится внутривенно медленно.

Препарат может использоваться в составе комбинированной цитостатической терапии.

Побочное действие. Тошнота, рвота, понос, лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови), нейтропения (уменьшение числа нейтрофилов в крови), тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови), алопеция (полное или частичное выпадение волос), стоматит (воспаление слизистой оболочки полости рта), флебит (воспаление вены) в месте введения препарата. Редко - анафилаксия (аллергическая реакция немедленного типа), коллапс (резкое падение артериального давления).

Противопоказания. Угнетение гемопоэза (кроветворения), выраженное нарушение функции печени или почек.

Форма выпуска. Раствор в ампулах по 5 мл (1 мл содержит 0,01 г тенипозида, растворенного в органическом растворителе).

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

ЧАГА (Fungus Betulinus)

Синонимы: Березовый гриб.

Содержит 20% хромогенный полифенолкарбоновый комплекс, агарициновую кислоту, тритерпеноид инотодиол, значительное количество марганца.

Фармакологическое действие. Общеукрепляюшее и болеутоляющее средство.

Показания к применению. Применяют в качестве симптоматического (не влияющего на причину заболевания, но снимающего симптомы его проявления /например, боль/) средства при хронических гастритах (воспалении слизистой оболочки желудка), злокачественных образованиях различной локализации (иноперабельные случаи - формы рака, не поддающиеся хирургическому лечению).

Способ применения и дозы. Принимают в виде настоя (20,0:100,0). Измельченный гриб заливают кипяченой водой (температура 50-60 °С) на 48 ч. Затем жидкость сливают, а остаток отжимают через несколько слоев марли. Принимают по стакану 1-3 раза в день по назначению врача. При приеме настоя чаги рекомендуется преимущественно молочно-растительная диета.

Побочное действие. При длительном применении возможны диспепсические явления (расстройства пищеварения).

Противопоказания. Применение пенициллина, внутривенное введение глюкозы.

Форма выпуска. В картонной упаковке различной фасовки.

Условия хранения. В сухом, прохладном, защищенном от света месте.

БЕФУНГИН (

Полугустой экстракт, полученный из грибных наростов (березового гриба - чаги), образуемых на березах фитопатогенным паразитом Inonotus obliguus. К экстракту добавлены соли кобальта (1% хлорида или 1,5% кобальта сульфата).

Фармакологическое действие. Обладает общеукрепляющим и болеутоляющим действием.

Показания к применению. В качестве симптоматического (не влияющего на причину заболевания, но снимающего симптомы его проявления /например, боль/)

средства при злокачественных опухолях различной локализации, а также хронических гастритах (воспалении слизистой оболочки желудка) и дискинезии (нарушении подвижности) желудочно-кишечного тракта с преобладании атонии (потери тонуса).

Способ применения и дозы. Внутрь: 2 чайные ложки препарата разводят 150 мл подогретой кипяченой воды и принимают по 1 столовой ложке 3 раза в день за 30 мин до еды. Лечение проводят длительными курсами (3-5 мес.) с перерывами между ними 7-10 дней.

Побочное действие. При длительном применении возможны диспепсические явления (расстройства пищеварения).

Форма выпуска. Во флаконах по 100 г.

Условия хранения. В прохладном, защищенном от света месте.

Этопозид (Etoposide)

Синонимы: Вепезид, Эпиподофиллотоксин, Вепсид, Веспид и др.

Фармакологическое действие. Оказывает противоопухолевое действие. Угнетает митоз (деление клеток), блокирует клетки в S-G2 интерфазе клеточного цикла (фаза деления клетки), в более высоких дозах действует в фазе G2. Механизм действия связывают с инаткивацией (подавлением активности) фермента топоизомеразы. Цитотоксическое (повреждающее клетки) действие в отношении нормальных здоровых клеток наблюдается только при использовании препарата в высоких дозах.

Показания к применению. Герминогенные опухоли (опухоли яичка, хориокарциономы /рак, возникший из клеток наружного слоя зародыша - трофобластов/); рак яичников; мелкоклеточный и немелкоклеточный рак легкого; болезнь Ходжкина (рак лимфатической системы, при котором в лимфатических узлах и внутренних органах образуются плотные образования, состоящие из быстро растущих клеток) и неходжкинские лимфомы (рак, происходящий из лимфоидной ткани); рак желудка (этопозид применяют как для монотерапии, так и в составе комбинированной терапии).

Способ применения и дозы. Препарат назначают внутрь в течение 21 дня в дозе 50 мг/м² поверхности тела в сутки ежедневно; затем в той же дозе - на 28-й день. Возможны 4-6 повторных курса. Раствор для приема внутрь готовят с использованием только воды.

Для внутривенных инфузий применяют растворы с концентрацией активного вещества обычно 0,2 мг/мл (реже -до 0,4 мг/мл). Для приготовления инфузионного раствора с концентрацией 0,2 мг/мл концентрат разводят 5% раствором глюкозы или физиологическим раствором в соотношении 1 : 100. Продолжительность инфузий может составлять от 30 мин до 2 ч. Рекомендуются следующие схемы парентерального (минуя пищеварительный тракт) применения этопозида: 1). по 50-100 мг/м² в течение 5-ти дней подряд; повторый курс через 2-3 недели; 2). на 1-й, 3-й и 5-й день -по 120-150 мг/м²; повторный курс через 2-3 недели.

Интервалы в лечении устанавливают индивидуально, в зависимости от восстановления гемопоэза (функции кроветворения), исходя из количества лейкоцитов, тромбоцитов. Обычно этот период составляет 3-4 недели. Доза может быть изменена с учетом эффективности препарата и его переносимости.

Инфузионный раствор готовят непосредственно перед применением, недопустимо его хранение более 48 ч. Этопозид несовместим с другими лекарственными средствами.

Лечение препаратом должно проводиться в условиях специализированного стационара (больницы) врачом, имеющим опыт применения противоопухолевых химиотерапевтических препаратов.

У пациентов с нарушениями функции почек дозу препарата снижают в соответствии с клиренсом креатинина (скоростью очищения крови от конечного продукта азотистого обмена -креатинина). У пациенток детородного возраста необходимо применять эффективные методы контрацепции (предупреждения беременности) во время лечения препаратом и в течение 3-х месяцев после его окончания.

Побочное действие. Лейкоцитопения (снижение уровня лейкоцитов), анемия (снижение уровня гемоглобина в крови), реже - тромбоцитопения (уменьшение числа лейкоцитов в крови); тошнота, рвота, реже - потеря аппетита, понос; сонливость, повышенная утомляемость, редко - поражения периферической нервной системы. Аллергические реакции в виде озноба, лихорадки (резкого повышения температуры тела), бронхоспазма (резкого сужения просвета бронхов). Алопеция (частичное или полное выпадение волос), тахикардия (учащенные сердцебиения), артериальная гипотензия (пониженное артериальное давление). Возможно присоединение инфекции, повышение концентрации мочевой кислоты в крови. Препарат может нарушать способность к управлению автомобилем и к работе с ручными механизмами и оборудованием.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к подофиллину; выраженное угнетение кроветворения; выраженные нарушения функции печени и почек; беременность, кормление грудью. Препарат не назначают детям до 2-х лет.

С особой осторожностью препарат назначают у пациентов с предшествующей лучевой или химиотерапией; ветряной оспой, herpes zoster (вирусным заболеванием центральной и периферической нервной системы с появлением пузырьковой сыпи по ходу чувствительных нервов), при инфекционных поражениях слизистых оболочек; при нарушениях сердечного ритма, при повышенном риске развития инфаркта миокарда, больным с нарушениями функции печени, заболеваниями нервной системы (эпилепсией); детям. Нежелательно назначение препарата лицам, злоупотребляющим алкоголем.

Форма выпуска. Концентрат для инфузий и приготовления раствора для приема внутрь (1 мл содержит 0,02 г этопозида) во флаконах по 2,5 мл (50 мг); 5 мл (100 мг) и 10 мл (200 мг).

Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте.

ГОРМОНАЛЬНЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ЛЕЧЕНИИ ОПУХОЛЕЙ

Смотри также диэтилстильбэстрол, метиландростендиол, метилтестостерон,

тиреоидин, левотироксин натрий, гидрокортизон, бетаметазон,

кортизон, метилпреднизолон, солу-медрол, депомедрол, преднизолон,

триамцинолон, кломифенцитрат, синэстрол, тестостерона пропионат,

“тетрастерон” раствор в масле для инъекций, тестэнат.

ПРЕПАРАТЫ ПОЛОВЫХ ГОРМОНОВ И ИХ АНАЛОГИ Андрогенные лекарственные средства

МЕДРОТЕСТРОНА ПРрПИОНАТ (Medrotestroni propionas)

Синонимы: етилдигидротестостерона пропионат, Местерон, Дгостаполон, Мастерил, Пермастил, Пропионас, Эмдистерон.

Фармакологическое действие. По строению и действию сходен с тестостерона пропионатом; оказывает противоопухолевое действие, но обладает более высокой анаболической (усиливающей синтез белка) и меньшей андрогенной активностью (действием, подобным действию мужских половых гормонов).

Показания к применению. Рак молочной железы, даже при далеко зашедшем процессе с метастазами (новыми опухолями, появившимися в других органах и тканях в результате переноса раковых клеток с кровью или лимфой из первичной опухоли молочной железы). Препарат назначают больным с сохраненным к началу лечения менструальным циклом или при менопаузе до 5 лет (второй фазе климактерического периода, наступающей после последней менструации и характеризующейся уменьшением выделения женских половых гормонов и обратным развитием половых органов); больным, у которых ранее овариальная функция (процесс образования яйцеклеток в яичниках) подавлена облучением яичников, андрогенными препаратами (препаратами мужских половых гормонов), или перенесшим овариэктомию (удаление яичников).

Способ применения и дозы. Внутримышечно ежедневно в период активного метастазирования (появления новых опухолей в других органах и тканей вследствие переноса раковых клеток с кровью или лимфой из первичной опухоли) по 0,1 г, при ремиссии (временном ослаблении или исчезновении проявлений болезни) - по 0,05 г. Лечение длительное: для профилактики рецидивов (повторного появления признаков заболевания) и метастазов после мастэктомии (хирургического удаления молочной железы) - 2-3 года, при далеко зашедшем процессе (IV стадии) - на протяжении всей жизни.

Побочное действие. Гиперкальциемия (увеличение содержания кальция в крови) и гиперкальцинурия (повышение содержания кальция в моче), острый паренхиматозный гепатит (воспаление ткани печени), сопровождающийся желтухой (пожелтением кожных покровов и слизистых оболочек глазных яблок), нарушения сердечной дятельности, явления вирилизации (появление у женщин мужских черт /огрубление голоса, развитие мускулатуры и т. д./ под действием мужских половых гормонов).

Противопоказания. Острые заболевания печени и почек, острые заболевания сердечно-сосудистой системы (инфаркт миокарда, тяжелая форма гипертонической болезни /стойкий подъем артериального давления/), терминальная стадия заболевания (состояние организма, предшествующее смерти).

Форма выпуска. 5% масляный раствор в ампулах по 1 мл в упаковке по 6 штук.

Условия хранения. Список Б. В сухом месте при комнатной температуре.

ПРОЛОТЕСТОН (

Фармакологическое действие. Пролотестон является пролонгированной (длительного действия) лекарственной формой медротестрона; включение в препарат капронового и энантового эфиров медротестрона обеспечивает медленное всасывание при внутримышечном введении и эффективность после разовой инъекции примерно в течение 15 дней.

Показания к применению. Показания к применению такие же, как для медротестрона пропионата (далеко зашедшие стадии рака молочной железы).

Способ применения и дозы. Вводят глубоко внутримышечно по 0,35-0,7 г (1-2 мл 35% раствора) 1 раз в 2 нед. в течение длительного времени.

Побочное действие и противопоказания. Такие же, как при применении медротестрона пропионата.

Форма выпуска. 35% масляный раствор в ампулах по 1 мл (0,35 г пролотсстона в 1 мл).

Условия хранения. Список Б. В обычных условиях.

ОМНАДРЕН (

Фармакологическое действие. Препарат обладает андрогенной (подобной действию мужских половых гормонов) активностью. Содержит эфиры тестостерона с различной скоростью всасывания и выведения. Вследствие подбора соответствующих пропорций отдельных компонентов, обеспечивается возможность поддерживать андрогенное действие тестостерона около 4 недель при однократном введении. Экзогенный (введенный в организм извне) тестостерон у мужчин стимулирует развитие и функию гонад (половых органон), развитие наружных половых органов, предстательной железы, семенных пузырьков, а также вторичных половых признаков (рост, низкий голос, рост бороды и усов). В женском организме тестостерон проявляет антагонистическое (противоположное) действие по отношению к эстрогенам (женским половым гормонам), что важно при лечении миом (доброкачественных опухолей мышечного слоя матки), эндомстриоза (появившихся в различных органах участков ткани, сходных по строению с внутренней оболочой матки, и подвергающихся циклическим изменениям соответственно менструальному циклу), рака грудного соски. Оказывает анаболизирующес (способствующее образованию белка) действие у женщин и мужчин.

Показания к применению. У женщин -функциональные кровотечения при гиперэстрогенизме (повышенном содержании в крови женских половых гормонов - эстрогенов), миомы матки, эндометриоз, климактерический синдром (совместно с эстрогенами), синдром предменструального напряжения, поздние метастатические (с распространением опухоли в другие органы и ткани вследствие переноса раковых клеток с кровью и лимфой из первичной опухоли) формы рака грудного соска. У мужчин - отсутствие полового созревания, понижение плодовитости (олигоспермия - снижение объема выделяемой спермы /менее 1 мл/), дефицит андрогенов (мужских половых гормонов) и недоразвитие половых органов, климактерический синдром, импотенция.

Способ применения и дозы. Внутримышечно вводят обычно содержимое 1 ампулы каждые 4 недели.

Побочное действие. Акне (угри), гинекомастия (увеличение молочных желез у мужчин), отеки, повышенная чувствительность и аллергические кожные реакции, частая эрекция, симптомы гиперкальциемии (увеличения содержания кальция в крови). В месте инъекции может появиться боль, зуд, покраснение. Нарушение сперматогенеза (процесса образования мужских половых клеток - сперматозоидов) и созревания сперматозоидов. Кровотечение из родовых путей. Усиление либидо (полового влечения). Тромбофлебит (воспаление стенки вен с их закупоркой), холестатическая (связанная с застоем желчи в желчевыводяших протоках) желтуха, повышение уровня аминотрансфераз (ферментов).

Противопоказания. Беременность. Подозрение или обнаружение опухоли предстательной железы. Гиперкальциемия, сердечная недостаточность, недостаточность печени и почек. Не применять у астенизированных (ослабленных) больных и мужчин пожилого возраста, у мальчиков перед началом полового созревания.

Форма выпуска. 1 ампула содержит: тестостерона пропионата - 0,03 г, тестостерона фенилпропионата - 0,06 г, тестостерона изокапроната - 0,06 г, тестостерона капроната -0,1 г, бензилового спирта -0,05 г, масла для инъекций - до Iмл. Упаковка по 1 и 5 ампул.

Условия хранения. Список Б. В прохладном, защищенном от света месте.

Эстрогенные лекарственные средства

ПОЛИЭСТРАДИОЛ-ФОСФАТ (Polyestradiol phosphate)

Синонимы: Эстрадурин.

Фармакологическое действие. Полиэстрадиолфосфат - водорастворимый высокомолякулярный сложный полиэфир, состоящий из фосфорной кислоты и 17-бета-эстрадиола, прологированного (длительного) действия для парентерального (минуя пищеварительный тракт) введения. Высвобождающийся в результате гидролиза эстрогенный гормон эстрадиол (женский половой гормон, вызывающий развитие женских половых органов, вторичных половых признаков, а также способствующий пролиферации /разрастанию/ эндометрия - внутреннего слоя матки) имеет постоянную высокую концентрацию в плазме, при этом отмечается снижение уровня тестостерона (мужского полового гормона) на 80-90% от исходных значений.

Показания к применению. Препарат оказывает сильное и продолжительное эстрогенное (подобное действию женских половых гормонов) влияние. Применяют при аденоме (доброкачественной опухоли предстательной железы) и раке предстательной железы.

В связи с пролонгированным (длительным) действием используется в целях поддерживающей терапии после применения фосфастрола и других быстродействующих препаратов. У женщин применяется в качестве заместительной терапии (введения в организм веществ;!, естественное образование которого снижено или прекращено) при недостаточности эстрогенов (женских половых гормонов, вырабатываемых яичниками и корковым слоем надпочечников; вызывающих развитие женских половых органов, вторичных половых признаков, а также способствующих пролиферации эндометрия) и

климактерическом синдроме (ухудшении самочувствия во время климакса).

Способ применения и дозы. Вводят глубоко внутримышечно. Растворение препарата производят непосредственно перед инъекцией. При раке предстательной железы назначают по 80-160-320 мг 1 раз в месяц в течение 2-3 мес., затем дозу уменьшают до 40-80 мг в месяц. При гипертрофии (увеличении объема) предстательной железы вводят 40-80 мг 1 раз в месяц. Лечение проводят длительно. В процессе лечения периодически определяют содержание эстрогенов (женских половых гормонов) в моче и в зависимости от результатов корректируют величину дозы и частоту введения.

Для заместительной терапии назначают 40 мг раз в месяц, при климаксе (только полиэстрадиолфосфат 40) - 20-40 мг.

Лечение должно быть прекращено, по крайней мере, за 6 недель до операции, связанной с повышенным риском тромбоэмболии (закупорки сосудов сгустком крови), а также в период длительной иммобилизации (обездвиживания), при появлении мигренеподобных головных болей, внезапном нарушении зрения (подозрение на тромбоз /закупорку/ вен сетчатки глаза), развитии тромбофлебита (воспаления стенки вен с их закупоркой) или тромбоэмболии, холестатического (связанного с застоем желчи в желчевыводяших протоках) гепатита, повышении артериального давления.

Побочное действие. У мужчин - гинекомастия (увеличение молочных желсм у мужчин) и снижение либидо (полового влечения) или потенции. Редко - тромбоэмболия, повышение артериального давления, задержка натрия и воды, тошнота, рвота, головная боль, депрессия (состояние по/цнленпосш): аллергические реакции

на мепивакаин: кожная сыпь, бронхообструктивный синдром (нарушение проходимости бронхов), анафилактический шок (аллергическая реакция немедленного типа).

Противопоказания. Выраженные нарушения функции печени, тромбоэмболический синдром, активный тромбофлебит, длительная иммобилизация, синдром Дубина-Джонсона (наследственное заболевание печени, характеризующееся умеренным повышением содержания в крови билирубина), серповидно-клеточная анемия .(наследственное заболевание, характеризующееся повышенным распадом эритроцитов, имеющих серповидную форму, и наличием в них функционально неполноценного гемоглобина /переносчика кислорода/), синдром Ротора (наследственное заболевание печени, характеризующееся умеренным повышением в крови связанного билирубина), повышенная чувствительность к компонентам препарата. У женщин - беременность, кормление грудью, меноррагии (маточные кровотечения) неуточненного генеза (происхождения), эстрогензависимые опухоли, эндометриоз (появление в различных органах участков ткани, сходных по строению с внутренней оболочой матки, и подвергающихся циклическим изменениям соответственно менструальному циклу), указания в анамнезе (истории болезни) на развившиеся во время беременности желтуху и отосклероз (прогрессирующее снижение слуха и шум в ушах).

С особой осторожностью следует назначать препарат больным с хронической сердечной и почечной недостаточностью, артериальной гипертензией (подъемом артериального давления), эпилепсией, мигренью, нарушениями функции печени, порфирией (наследственной болезнью, связанной с нарушением обмена порфирина), отосклерозом, нарушением мозгового кровообращения, ишемической болезнью сердца; больным, имеющим в анамнезе тромбоэмболический синдром и тромбофлебит.

Форма выпуска. Полиэстрадиол-фосфат 40 и 80 во флаконах в упаковке по 1 штуке с приложением воды для инъекций в ампулах по 2 мл. 1 флакон полиэстрадиол-фосфата 40 содержит полиэстрадиола фосфата 0,04 г, мепивакаина 0,005 г, никотинамида (вит.РР) 0,025 г, а также гидроксид натрия, фосфат натрия и хлорид натрия. 1 флакон полиэстрадиол-фосфата 80 содержит полиэстрадиола фосфата 0,08 г, мепивикаина 0,005 г, никотинамида 0,04 г, а также гидроксид натрия, фосфат натрия и хлорид натрия.

Условия хранения. В защищенном от света месте.

ФОСФЭСТРОЛ (Phosphoestrolum)

Синонимы: онван, Цитонал, Дифостильбен, Фосфо-стибен, Стибостатин, Стилфострол, Хонвол и др.

Фармакологическое действие. Фосфэстрол был синтезирован с целью создания эстрогенного препарата (аналога женских половых гормонов) с избирательной противоопухолевой активностью, а именно, чтобы он был неактивен во время циркуляции в крови, но при проникновении в опухолевую ткань предстательной железы разлагался под влиянием содержащегося в ней фермента фосфатазы (активность которого повышена в опухолевых клетках) с освобождением диэтилстильбэстрола, оказывающего цитостатическое (препятствующее росту клеток) влияние. Таким образом, фосфэстрол может рассматриваться как пролекарство, выполняющее “транспортную” функцию, т. е. доставляющее активное вещество в опухолевую ткань.

Показания к применению. Применяют фосфэстрол для лечения рака предстательной железы, включая случаи с метастазами (новыми опухолями в других органах и тканях, появившимися в результате переноса раковых клеток с кровью или лимфой из первичной опухоли). Он считается специфическим средством, действующим во всех стадиях рака этой локализации, чувствительного к эстрогенным препаратам. При эстрогенрезистентных формах опухоли (формах злокачественных опухолей, не поддающихся лечению препаратами женских половых гормонов) фосфэстрол малоэффективен.

OnaiuG применения и дозы. Фосфэстрол применяют внутривенно в виде 6% раствора и внутрь в виде таблеток.

Существуют разные схемы применения фосфэстрола. Обычно лечение начинают с ежедневного внутривенного введения по 1,2 г (4 ампулы по 0,3 г). Вводят медленно или капельно, разводя в 5% растворе глюкозы (при положении больного лежа), в течение 10 дней, затем по 0,3 г (1 ампула в день) в течение 10-20 дней. В особых случаях применяют препарат ежедневно длительно. Ослабленным больным, людям с сердечной недостаточностью, нарушениями функций печени и почек препарат начинают вводить в меньших дозах - 0,6 г (2 ампулы по 0,3 г) в день в течение 10 дней, затем по 0,3 г (1 ампула) в день. Снижение дозы фосфэстрола должно проводиться под контролем клинических и биохимических показателей; следует определять уровень кислой фосфатазы в сыворотке крови.

При невозможности внутривенного введения назначают фосфэстрол внутрь в виде таблеток (до еды с небольшим количеством жидкости). Принимают по 3-4 таблетки (по 0,1 г в таблетке) 3 раза в день. В случае развития диспепсических явлений (расстройств пищеварения) рекомендуется задерживать таблетки за шекой или под языком до полного рассасывания. Для поддерживающей терапии назначают по 1-2 таблетки 3 раза в день, затем по 1 таблетке 2 раза в день (не меньше). Можно проводить поддерживающую терапию инъекциями фосфэстрола по 0,3 г 4-3-2-1 раз в неделю (под контролем клинических и биохимических показателей). Можно также осуществлять поддерживающую терапию назначением пролонгированных (длительного действия) эстрогенных препаратов (инъекции полиэстрадиол-фосфата) или пероральным (через рот) приемом антиандрогенов (см. Флутамид).

Растворы фосфэстрола нельзя смешивать с инфузионными растворами, содержащими соли кальция или магния.

Побочное действие. Лечение фосфэстролом обычно хорошо переносится больными. В начале лечения иногда отмечаются тошнота, рвота, ухудшение общего состояния; эти явления проходят в процессе дальнейшего лечения. Возможно появление зуда и боли в области заднего прохода и половых органов, реже - лица и шеи. В этих случаях можно применять противогистаминные препараты. В процессе лечения могут возникнуть боли в области расположения метастатических узлов (местах появления новых опухолей в виде узлов в других органах и тканях вследствие переноса раковых клеток с кровью или лимфой из первичной опухоли). Возможно также снижение свертывания крови с геморрагическими явлениями (кровоточивостью). Могут наблюдаться явления феминизации (гинекомастия -увеличение молочных желез у мужчин).

Противопоказания. Препарат противопоказан при пониженной свертываемости крови, склонности к ге.моррагиям (кровотечениям), при выраженных поражениях печени. Для предупреждения снижения свертывания крови рекомендуется вводить в вену раствор кальция хлорида.

Формы выпуска. 6% раствор в ампулах по 5 мл; таблетки по 0,1 г в упаковке по 30 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

ХЛОРТРИАНИЗЕН (Chlortrianisenum)

Синонимы: лоротрианизен, Хлоротризин, Хлортри-анизэстрол, Гормонизен, Мербентул, Метас, Хормонисен, Трианисоэсгрол.

Фармакологическое действие. Синтетический эстроген (синтетический аналог женских половых гормонов). При введении инугрь оказывает более длительное действие, чем другие эстрогены; обладает минимальными феминизируюшими свойствами (способностью вызывать появление у мужчин женских вторичных половых признаков - увеличение молочных желез, отложение жира на бедрах и т. д.).

Показания к применению. Рак предстательной железы.

Способ применения и дозы. Внутрь по 0,012 г 2-3 раза в день. Лечение проводят длительно. При метастазах (новых опухолях, появившихся в других органах и тканях в результате переноса раковых клеток с кровью или лимфой из первичной опухоли) дополнительно назначают преднизолон.

Побочное действие. Иногда набухание и боли в молочных железах, которые быстро исчезают.

Противопоказания. Острые и хронические заболевания печени.

Форма выпуска. Таблетки по 0,012 г в упаковке по 12 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

ЭСТРАЦИТ (Estracyt)

Синонимы: Эстрамустин фосфат, Эмцит.

Фармакологическое действие. Является эстрогеном (аналогом женских половых гормонов) и цитотоксическим (повреждающим клетки) средством, эффективным при раке предстательной железы. Обладает антигонадотропными (направленными на предотвращение гормональной функции половых желез) свойствами. При обычной дозировке не вызывает сильного угнетения кроветворения.

Показания к применению. Применяют при раке предстательной железы в запущенной стадии и при неэффективности гормональной терапии.

Способ применения и дозы. Назначают внутрь и внутривенно. Внутрь принимают за 1 ч до еды или через 2 ч

после еды по 2-3 капсулы (по 280 мг в капсуле) 2 раза в день. Запивают водой. Одновременно не следует принимать молоко, молочные продукты или препараты, содержащие кальций.

При отсутствии эффекта в течение 3-4 нед. лечение прекращают. Можно начинать лечение с внутривенных инъекций по 0,3 г (300 мг) ежедневно в течение 3 нед. с последующим приемом 2-3 капсул 2 раза в день или введением в вену по 0,3 г 2 раза в неделю. Вводить в вену следует медленно, в течение 3-5 мин (во избежание флебита /воспаления вены/).

Можно вводить раствор эстрацита в виде инфузии (не более 3 ч). Для этого растворяют содержимое ампулы в 8 мл растворителя, слегка встряхивая, но не допуская вспенивания, затем разводят в 250 мл 5% раствора глюкозы. Применение для этой цели изотонического раствора натрия хлорида не допускается. После внутривенного введения эстрацита следует ввести (не вынимая иглы) небольшое количество 5% раствора глюкозы.

Побочное действие. При применении эстрацита возможно возникновение тошноты, рвоты, диареи (поноса), лейкопении (понижения содержания лейкоцитов в крови), в редких случаях - аллергических реакций, болей в области сердца. Возможны тромбоэмболия (закупорка сосуда сгустком крови), гинекомастия (увеличение молочных желез у мужчин).

Противопоказания. Препарат противопоказан при острых заболеваниях печени и сердца, тромбофлебите (воспалении вен с их закупоркой).

Формы выпуска. Капсулы по 0,28 г (280 мг) во флаконах по 100 капсул; 1,5% раствор в ампулах по 10мл(150мг в ампуле) и 3% раствор в ампулах по 10 мл (по 300 мг в ампуле) в упаковке по 10 ампул с приложением 10 ампул растворителя.

Условия хранения. При температуре не выше +25 °С.

Гестагенные лекарственные средства

ГЕСТОНОРОНА КАПРОАТ (Gestonorone caproat)

Синонимы: епостат, Примостат, Гестопорона капроат и др.

Фармакологическое действие. Близок к оксипрогесте-рону капроату и обладает пролонгированной гестагенной активностью (длительным действием, подобным действию гормонов желтого тела яичника).

Полагают, что механизм действия препарата при аденоме (доброкачественной опухоли) предстательной железы связан с угнетением на клеточном уровне стимулирующего действия метаболитов (продуктов обмена) тестостерона на развитие опухоли.

Показания к применению. Препарат применяют при аденоме предстательной железы главным образом у больных с противопоказаниями к оперативному лечению. Кроме того, используют препарат при раке (карциноме) эндометрия (внутренней оболочки матки) и раке молочной железы.

Способ применения и дозы. Вводят внутримышечно по 200 мг 1 раз в неделю. Перед введением нагревают раствор в ампуле до температуры тела. При лечении мужчин рекомендуется 2-3-месячный курс, при возобновлении симптомов курс лечения повторяют. Женщинам вводят препарат длительно.

При лечении аденомы необходимо следить за функцией почек.

Побочное действие. При применении препарата у мужчин могут развиться гинекомастия (увеличение молочных желез), нарушение потенции (половой активности). В некоторых случаях сразу после внутримышечного введения возможна кратковременная одышка. Препарат следует применять с осторожностью у больных, страдающих

хроническими заболеваниями печени, а также у больных сахарным диабетом (контролировать функцию печени и обмен углеводов). Следует проявлять осторожность при бронхиальной астме, эпилепсии, мигрени.

Противопоказания. Злокачественные опухоли печени (если они не вызваны метастазами /переносом раковых клеток с кровью или лимфой из первичной опухоли/ опухолей эндометрия или молочной железы), в том числе и в анамнезе (бывшие ранее), беременность, кормление грудью. Герпес беременных в анамнезе (вирусное поражение кожи, перенесённое на фоне ранее бывшей беременности).

Форма выпуска. 10% раствор в масле (с добавлением бензилбензоата) в ампулах по 2 мл (200 мг в ампуле) в упаковке по 5 ампул.

Условия хранения. В защищенном от света месте.

МЕДРОКСИПРОГЕСТЕРОНА АЦЕТАТ (Medroxyprogesterone acetate)

Синонимы: епопровера для применения в онкологии, Провера для применения в онкологии, Фарлутал, Онко-Провера, Провера 100, Клиновир, Депкорлутин, Депо-Альфакорт, Депо-Клинови, Депо-Промон, Фармолют, Гестопуран, Лютеодион, Метилгестен, Неолют, Нидаксин, Нормобион, Продафем, Промон-Е, Проверок, Седометрил, Вадезин и др.

Фармакологическое действие. Препарат оказывает прогестиновое (подобное действию женского полового гормона прогестерона) действие и лишен андрогенной (подобной действию мужских половых гормонов) и эстрогенной (подобной действию женских половых гормонов - эстрогенов) активности. В высоких дозах оказывает противоопухолевое действие при гормонечувствительных злокачественных новобразованиях. Оказывает пирогенное (повышающее температуру тела) действие, в больших дозах обладает кортикостероидной (подобной действию гормонов коры надпочечников) активностью.

Показания к применению. Гормональнозависимые формы рецидивирующего (повторяющегося) рака молочной железы у женшин в менопаузе (второй фазе климакса) в качестве паллиативного (направленного не на лечение основного заболевания, а на облегчение состояния больного) лечения; рецидивирующий и/или метастатический (сопровождающийся появлением новых опухолей в других органах и тканях, развившихся вследствие переноса раковых клеток с кровью или лимфой из первичной опухоли) рак эндометрия (внутренней оболочки матки) в качестве дополнительного и/или паллиативного лечения; рецидивирующий и/или метастатический рак почки в качестве дополнительного и/или паллиативного лечения.

Способ применения и дозы. Препарат применяют внутрь или внутримышечно.

Таблетки назначают внутрь при раке эндометрия и почки от 200 до 600 мг в день, при раке молочной железы - от 400 до 1200 мг в день. Эффект отмечается обычно через 8-10 нед. от начала лечения.

Внутримышечно препарат применяют следующим образом. При раке эндометрия и раке почки начальные дозы препарата составляют 500-1000 мг в неделю. Если состояние больного улучшается в течение нескольких недель или месяца и происходит стабилизация состояния, то в этом случае назначают поддерживающую терапию в дозе 500 мг в неделю.

При раке молочной железы препарат назначают в начальной дозе по 500 мг в сутки в течение 28 дней. Затем применяют поддерживающие дозы по 500 мг 2 раза в неделю. Лечение продолжают до тех пор, пока больная реагирует на лечение.

Результаты терапии препаратом гормональной формы рака молочной железы могут проявиться даже через 8-10 недель от начала лечения.

При прогрессировании заболевания терапию медроксипрогестерона ацетатом прекращают.

Побочное действие. Аллергические реакции в виде крапивницы, сыпи, в единичных случаях -анафилактоидных реакций (аллергических реакций немедленного типа). Тромбоэмболии (закупорка сосуда сгустком крови), тромбофлебит (воспаление стенки вен с их закупоркой); нервозность, бессонница, слабость, депрессия (состояние подавленности), головокружение, головная боль; тошнота. Изменения характера выделений из половых путей, чувствительность молочных желез и галакторея (молокоистечение вне периода кормления грудью). Пирогенные реакции (повышение температуры тела). При длительном приеме высоких доз препарата возможно

развитие симптомокомплекса Иценко-Кушинга (ожирения, сопровождающегося снижением половой функции, повышением ломкости костей вследствие усиленного выделения адренокортикотропного гормона гипофиза).

При использовании суспензии возможны уплотнения и стерильные абсцессы (образование ограниченных полостей, заполненных гноем, без присоединения бактериальных возбудителей гнойной инфекции) в месте введения.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к медроксипрогестерону или другим составляющим препарата. Беременность.

Формы выпуска. Таблетки по 100; 200; 250; 500 мг (0,1; 0,2; 0,25; 0,5 г); суспензия для приема внутрь, содержащая 500 мг в 1 мл; суспензия для внутримышечных инъекций во флаконах по 3,3 мл (500 мг или 150 мг в 1 мл) и по 6,7 мл (1000 мг).

Условия хранения. В сухом, защищенном от света месте.

ОКСИПРОГЕСТЕРОНА КАПРОНА (Oxyprogesteronicaproas)

Синонимы: ермофорт, Капостен, Гормофорт, Деполит, Делалитин, Экстралитин, Гидроксипрогестерон, Капроат и др.

Фармакологическое действие. Препарат оказывает прогестиновое (подобное действию женского полового гормона прогестерона) действие и лишен андрогенной (подобной действию мужских половых гормонов) и эстрогенной (подобной действию женских половых гормонов - эстрогенов) активности. В высоких дозах оказывает противоопухолевое действие при гормоночувствительных злокачественных новобразованиях.

Показания к применению. Применяют при лечении больных раком матки, молочной железы и некоторыми другими злокачественными опухолями.

Способ применения и дозы. Вводят 25% раствор по 3-4 мл внутримышечно ежедневно или через день в течение длительного периода (30-300 дней).

В случае выпадения в ампуле кристаллов ампулу нагревают в кипящей бане при встряхивании. Если кристаллы исчезнут и раствор станет прозрачным, а при охлаждении до +36-+38 °С кристаллы не выпадут вновь, раствор годен к применению.

Побочное действие и Противопоказания. 

Форма выпуска. 12,5% (0,125 г) и 25% (0,25 г) раствор оксипрогестерона капроната в масле в ампулах, содержащих по 1 мл.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте. Ампулы сохраняют при температуре не ниже О °С.

Поделитесь этой записью или добавьте в закладки