Винкристин является алкалоидом растительного происхождения, который обратимо блокирует митотическое деление клеток в стадии метафазы. Свое действие оказывает путем торможения образования митотических веретен, связываясь с микроканальцами. В опухолевых клетках избирательно блокирует механизм восстановления ДНК и посредством торможения РНК-полимеразного фермента, зависящего от ДНК, угнетает синтез РНК.
ДЕЙСТВУЮЩЕЕ ВЕЩЕСТВО
1 мг и 2 мг сульфата винкристина, а также метил- и пропил-п-гидроксибензоат, сульфат цинка, глюконат кальция и алкогольные вспомогательные вещества в 1 мл и 2 мл стерильного водного раствора в ампулах.
ПОКАЗАНИЯ
Острая лимфоидная лейкемия, ходжкинские и неходжкинские лимфомы, рабдомиосаркома, саркома Юинга, нейробластома, опухоль Вильмса. Комбинированная терапия при опухолях плотного типа.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к действующим или вспомогательным веществам, миелосупрессия, неврологические заболевания, бактериальные и вирусные инфекции.
ДОЗИРОВКА
Вводить исключительно внутривенно, избегая экстравазации. Интратекальное введение запрещено !
Определение дозы требует индивидуального подхода, с учетом клинического состояния больного.
Взрослым: как правило, разовая доза может составлять 1,01,4 мг/м 2 поверхности тела (всего не более 2 мг) раз в неделю. Максимальная общая доза составляет 1012 мг/м 2 .
Детям: 1,5 мг/м 2 раз в неделю.
Лечение продолжается обычно в течение 46 недель.
При поражении печени необходимо уменьшить дозу. Содержимое ампулы (ампул) необходимо вводить в вену после разведения 0,9% раствором хлористого натрия (0,1 мг винкристина/мл) или одновременно с внутривенным капельным введением 0,9% хлористого натрия, через трубку инфузионного аппарата, в течение 1 минуты.
ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ
Чаще отмечаются нейропатии (может касаться чувствительных, двигательных и автономных функций), гиперурикемия, мочекислая нефропатия, выпадение волос. Менее часто интоксикация ЦНС, гипонатриемия, нарушение выделения АДГ, запор, понижение веса тела, тошнота, рвота, кожные высыпания, редко лейкопения, тромбоцитопения, стоматит. После лечения могут встретиться азооспермия и аменорея. В случае появления симптомов нейроинтоксикации необходимо прекратить лечение.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ С ДРУГИМИ ПРЕПАРАТАМИ
Запрещено вводить одновременно с нейротоксичными лекарственными препаратами (аспарагиназа, изониазид).
Требуется осторожность при одновременном введении:
с митомицином (могут возникать острая одышка, бронхоспазм);
с фенитоином (снижает уровень фенитоина в крови и может усиливаться склонность к спазмам).
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Во время беременности необходимо тщательно взвешивать соотношение польза/риск. Во время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.
Особая осторожность требуется при предварительной или одновременной миелосупрессивной химиотерапии и лучевой терапии, а также в пожилом возрасте, при лейкопении, тромбоцитопении и поражении печени. В ходе лечения требуется тщательный контроль числа лейкоцитов. Если число лейкоцитов снижается ниже 3 000/мкл, необходимо прекратить лечение и рекомендуется профилактическое назначение антибиотика.
Для предупреждения развития острой мочекислой нефропатии требуется регулярный контроль уровня мочевой кислоты в сыворотке, обеспечение необходимого объема жидкости в организме и в случае необходимости применение аллопуринола.
Экстравазация вызывает болезненную местную реакцию и некроз тканей, поэтому в таких случаях необходимо вводить остальную часть инъекционного раствора в другую вену. Для смягчения симптомов в пораженной области можно вводить гиалуронидазу в виде инъекции. Во время лечения необходимо прибегать к гормональной контрацепции.
ПРИ ПЕРЕДОЗИРОВКЕ НЕОБХОДИМО:
применение противосудорожных препаратов;
клизмы;
контроль деятельности сердечно-сосудистой системы;
контроль картины периферической крови.
ХРАНЕНИЕ
В темном месте, в холодильнике.
ПРИМЕЧАНИЕ
Использовать исключительно в стационарном лечебном учреждении.