Бромокриптин — эффективный агонист дофаминовых рецепторов в терапии паркинсонизма и эндокринных расстройств.
СОСТАВ 1 таблетка содержит 2,5 мг бромокриптина мезилата.
ДЕЙСТВИЕ Бромокриптин оказывает дофаминмиметическое действие, является производным алкалоидов спорыньи. Активирует постсинаптические дофаминовые рецепторы, что приводит к снижению секреции пролактина в переднем отделе гипофиза. В связи с этим эффективен в лечении нарушений менструального цикла и бесплодия, обусловленных или сочетающихся с гиперпролактинемией, а также обладает способностью предупреждать или прекращать физиологическую лактацию. Бромокриптин также снижает секрецию гормона роста при акромегалии. Кроме того, Бромокриптин, стимулируя дофаминовые рецепторы в corpus striatum, оказывает положительное действие при паркинсонизме.
ПОКАЗАНИЯ Гинекология и акушерство Лечение нарушений менструального цикла и женского бесплодия, обусловленных или сочетающихся с гиперпролактинемией: олиго- или аменорея в сочетании с галактореей и без нее, недостаточность лютеиновой фазы менструального цикла.
Лечение женского бесплодия, не обусловленного гиперплолактинемией: синдром склерокистозных яичников, ановуляторные циклы (в качестве дополнения к терапии антиэстрогенами, например кломифеном).
Торможение физиологической лактации Предупреждение лактации (после родов, аборта), уменьшение или прекращение уже начавшейся лактации в послеродовом периоде при появлении нагрубания молочных желез или развивающемся мастите.
Эндокринология Пролактиномы. Лечение микро- и макроаденом гипофиза, продуцирующих пролактин: перед хирургическим вмешательством с целью уменьшения объема опухоли и облегчения ее удаления; после хирургического вмешательства в случае, если остается повышенным уровень пролактина в крови.
Акромегалия. Лечение акромегалии: в качестве самостоятельной терапии (в случае неосуществимости оперативного вмешательства) или в дополнение к хирургическому или лучевому лечению.
Паркинсонизм Идиопатический и развившийся вследствие энцефалита паркинсонизм (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антипаркинсоническими лекарственными средствами).
Доброкачественные заболевания молочных желез Масталгия (при предменструальном синдроме). Доброкачественные кистозные или фиброзно-кистозные заболевания молочных желез.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ При использовании препарата в эндокринологии абсолютные противопоказания отсутствуют (применение препарата во время беременности см. "Предостережения"). В случае использования препарата при паркинсонизме противопоказаниями являются: эссенциальный и семейный тремор, хорея Гетчинсона, тяжелые формы сердечно-сосудистых заболеваний (в том числе неконтролируемая артериальная гипертензия), эндогенные психозы, токсикозы беременных, повышенная чувствительность к алкалоидам спорыньи.
ДОЗИРОВКА Препарат необходимо принимать внутрь во время еды. Для печения нарушений менструального цикла и женского бесплодия Бромокриптин-Рихтер назначают в суточной дозе 2,53,75 мг (по 1/2 таблетки 23 раза в день). При необходимости суточную дозу увеличивают в два раза. Лечение продолжают до нормализации менструального цикла и/или наступления овуляции. В целях закрепления эффекта лечение можно продолжить в течение нескольких циклов.
С целью предупреждения физиологической лактации Бромокриптин-Рихтер назначают в суточной дозе 5 мг (по 1 таблетке 2 раза в день) в течение 14 дней. Прием препарата следует начинать как можно раньше после родов или аборта, но не ранее чем через 4 ч. Через 23 дня после отмены препарата может появиться небольшое выделение молока, в этом случае возобновляют прием Бромокриптина-Рихтер в той же дозе в течение недели. С целью уменьшения физиологической лактации , при возникновении нагрубания молочных желез в послеродовом периоде Бромокриптин-Рихтер назначают однократно в дозе 2,5 мг (1 таблетка). В случае необходимости спустя 612 часов повторно назначают ту же дозу препарата, но так, чтобы не подавить выделение молока.
При возникновении мастита в послеродовом периоде Бромокриптин-Рихтер назначают так же, как и для предупреждения физиологической лактации. Одновременно применяют антибиотики.
При пролактиномах Бромокриптин-Рихтер первоначально назначают в суточной дозе 2,53,75 мг (по 1/2 таблетки 23 раза в день), затем постепенно повышают дозу препарата до тех пор, пока не будет достигнуто соответствующее снижение уровня пролактина в плазме.
При акромегалии Бромокриптин-Рихтер первоначально назначают в суточной дозе 2,53,75 мг (по 1/2 таблетки 23 раза в день). Затем, в зависимости от достигнутого клинического эффекта, при необходимости дозу препарата можно повысить до 1020 мг в сутки.
При паркинсонизме Бромокриптин-Рихтер назначают в первоначальной дозе 1,25 мг (как при монотерапии, так и при комбинированной терапии), желательно вечером. При необходимости дозу препарата повышают каждые 7 дней на 1,25 мг. Суточная доза препарата распределяется на 23 приема. Обычная лечебная доза препарата составляет (как при монотерапии, так и при комбинированной терапии) 1040 мг в день. Терапевтический эффект достигается в течение 68 недель. В исключительных случаях может потребоваться назначение более высокой дозы препарата (но не более 100 мг в день), при этом требуется индивидуальный подход. Если во время подбора оптимальной дозы возникают побочные явления, следует снизить дозу препарата, по крайней мере, на 1 неделю. После прекращения побочных явлений дозу препарата можно вновь повысить. В период поддерживающей терапии необходимо подобрать наименьшую эффективную дозу препарата.
При доброкачественных опухолях молочных желез Бромокриптин-Рихтер назначают в суточной дозе 2,53,75 мг (по 1/2 таблетки 23 раза в день). При необходимости дозу препарата увеличивают вдвое.
ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ В начале терапии могут отмечаться тошнота, рвота, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость. Эти побочные явления не требуют обязательной отмены препарата. Для устранения головокружения и/или тошноты рекомендуется за 1 час до приема препарата принимать противорвотное средство. В редких случаях отмечается ортостатическая гипотензия (необходимо периодически контролировать артериальное давление). При применении больших доз препарата могут возникать галлюцинации, психозы, расстройства зрения, дискинезия, сухость во рту, запор, судороги в икроножных мышцах. Эти побочные явления зависят от дозы препарата. Во время длительной терапии препаратом на холоде может развиваться синдром Рейно (преходящее побледнение кончиков пальцев кистей и стоп), особенно у тех пациентов, которым данный синдром был свойственен ранее.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ Не допускается прием препарата одновременно с другими производными спорыньи. При совместном приеме препарата с эритромицином возможно увеличение концентрации бромокриптина в крови, а при одновременном приеме его с препаратами, обладающими антидофаминовым действием (например, с бутирофенонами, фенотиазинами), ослабление действия бромокриптина. В этих случаях необходимо повышенное внимание врача.
ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ Женщинам детородного возраста во время применения препарата необходимо обеспечить надежную, по возможности, негормональную контрацепцию. В случае возникновения беременности, если пациентка желает ее сохранить, препарат отменяют. Применение препарата в первые 8 недель беременности не оказывает отрицательного действия на ее течение и исход. Учащения абортов после прекращения приема Бромокриптина-Рихтер не наблюдается. Если беременность возникает у пациентки с аденомой гипофиза, после отмены препарата необходимо внимательное наблюдение за состоянием аденомы на протяжении всего периода беременности (включая регулярное исследование полей зрения), т.к. возможно быстрое увеличение размеров опухоли. В случае выраженного увеличения размеров пролактиномы необходимо вновь назначить Бромокриптин-Рихтер. При заболеваниях, не сопровождающихся гиперпролактинемией, препарат должен назначаться в минимально эффективной дозе. При назначении Бромокриптина-Рихтер с целью предотвращения физиологической лактации после родов, особенно в течение первой недели терапии, следует проводить регулярный контроль артериального давления. В случае развития артериальной гипертензии, особенно при появлении выраженных головных болей (вне зависимости от наличия или отсутствия в этот период нарушений зрения), препарат отменяют и немедленно проводят соответствующее обследование. В период лактации, если нет специальных показаний, препарат не применяют. У больных акромегалией в случае существования анамнестических сведений о язве желудка целесообразно отказаться от назначения Бромокриптина-Рихтер. Если все же препарат назначается, нужно обратить особое внимание больных на необходимость немедленно извещать врача о появлении желудочно-кишечных нарушений. У больных с расстройствами психики, тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями применение препарата в больших дозах требует особой осторожности. В случае длительного применения Бромокриптина-Рихтер у больных паркинсонизмом требуется регулярный контроль функции печени, почек, состояния кроветворной и сердечно-сосудистой систем. У больных паркинсонизмом, в течение длительного времени (210 лет) принимающих препарат, в редких случаях могут развиться инфильтраты в легких и/или плевральный выпот. Хотя взаимосвязь между лечением Бромокриптином-Рихтер и данными явлениями не подтверждена, при возникновении легочно-плевральных изменений следует отменить препарат и провести тщательное обследование пациента. Перед применением препарата по поводу масталгии, узловатых или фиброзно-кистозных изменений молочных желез необходимо исключить наличие злокачественной опухоли данной локализации. Препарат противопоказан у женщин в период лактации. Назначение Бромокриптина-Рихтер детям до 15-летнего возраста не рекомендуется, т.к. безопасность и эффективность препарата у них не изучена. Применение препарата может вызвать нарушения остроты зрения. Алкоголь ухудшает переносимость Бромокриптина-Рихтер. В случае острой передозировки препарата парентерально вводят метоклопрамид.